2024年5月6日晚间，通化东宝宣布其痛风XO/URAT1双靶点抑制剂IIa期临床试验完成首例患者给药。根据公开数据查询显示，通化东宝XO/URAT1双靶点抑制剂是目前业内唯一一款正在临床试验的痛风双靶点药物，为同领域中在研的first-in-class产品。
通化东宝表示，此次IIa期临床试验完成首例患者入组，是公司在该领域迈出的又一坚实一步，公司后续将继续全速推进该产品的临床研究，以满足当前巨大且未满足的临床需求，为患者提供更优的用药选择。
据了解，XO/URAT1双靶点抑制剂（THDBH151片）既能抑制黄嘌呤氧化酶（XO），从源头上减少尿酸的生成，又能抑制肾小管尿酸盐转运体（URAT1）对尿酸的重吸收，加快尿酸排除体外，故而在作用机制上存在优势。此外，THDBH151片通过平衡其XO及URAT1两个靶点的各自生物学活性，提高药效的同时降低了相应副作用，大幅提高患者依从性。
根据此前发布公告披露的I期临床数据，XO/URAT1双靶点抑制剂安全性和耐受性良好，验证了在人体内同时对于黄嘌呤氧化酶（XO）以及尿酸盐转运体（URAT1）两个靶点产生抑制作用，协同作用下显著降低受试者血清尿酸水平，量效关系明显。此次II期临床试验主要目的是评估成人痛风患者口服THDBH151片的安全性、耐受性和初步有效性；次要目的包括成人痛风患者口服THDBH151片降尿酸作用、药代/药效动力学特征、对成人痛风患者痛风发作的影响以及对比非布司他片对成人痛风患者的降尿酸作用。
痛风治疗领域具有广阔的发展空间。中国痛风和高尿酸血症患者呈明显上升和年轻化趋势，并已成为继糖尿病、高血压、高血脂症后的“第四高”，痛风已成为仅次于糖尿病的第二大代谢类疾病。根据弗若斯特沙利文分析，未来中国高尿酸血症和痛风患病人数会持续增加，将在2030年分别达到2.4亿人/5,220万人，对应的中国痛风药物市场规模预计将增长至108亿元。
与此同时，目前已上市的产品中均有不同程度的毒副作用，例如，雷西纳德和非布司他均被美国FDA纳入黑框警告药物。因此兼具疗效和安全性的痛风药物为临床亟需产品，具有广大未被满足的临床需求。
